Рифампицин: показания и инструкция по применению

Рифампицин

Рифампицин

В состав комбинированной терапии при туберкулезе входит рифампицин – антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он является основным представителем антибиотиков рифамициновой группы. В этой статье будут разобраны основные особенности использования этого препарата в современной клинической практике.

Как мочь всю ночь?

Описание препарата

Рифампицин используется исключительно для лечения определенного спектра бактериальных инфекций. Он входит в стандартные схемы лечения туберкулеза, лепры и бруцеллеза. Также его можно использовать при чувствительности возбудителя и при иных инфекционных процессах.

Выпускается препарат в капсулах по 150, 300 или 450 мг. В одной упаковке может быть 20 или 100 капсул.

Фармакологическая характеристика

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком, который владеет бактериостатическим эффектом. Его молекула хорошо проникает через клеточную стенку бактерии и блокирует РНК-полимеразу. Это приводит к невозможности дальнейшего синтеза белков. Поэтому патогенный возбудитель теряет способность к размножению и стает более чувствительным к внешнему воздействию. Это позволяет защитным механизмам иммунной системы организма разрушить микроорганизмы.

Рифампицин относится к антибактериальным препаратам широкого спектра действия. В лабораторных условиях препарат показал свою эффективность против следующих возбудителей:

  • микобактерии туберкулеза;
  • стафилококков;
  • стрептококков;
  • легионеллы;
  • сальмонеллы;
  • микобактерии лепры.

Однако при использовании в клинической практике было обнаружено, что большинство этих возбудителей быстро стают нечувствительными к рифампицину. Поэтому сегодня его назначают только в определенных случаях в составе комбинированной антибактериальной терапии.

Рифампицин при пероральном приеме хорошо всасывается в кишечнике. Показатель его биодоступности составляет почти 95% – практически вся принятая доза антибиотика попадает в кровоток. При этом еда умеренно снижает этот показатель, поэтому рифампицин советуют принимать в отдельности от приемов пищи.

Молекулы антибиотика хорошо приникают в большинство тканей организма, проходят через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Поэтому его можно использовать при туберкулезном процессе в центральной нервной системе. Также рифампицин обнаруживается в грудном молоке женщины во время лактации.

После перорального приема препарата максимальная концентрация его в крови регистрируется уже через 2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 часов. Молекулы антибиотика проходят метаболизм в печени, и выводится из организма в составе желчи, а также почечной фильтрацией с мочой.

Показания для назначения

В инструкции препарата указаны достаточно немного рифампицин показания. Его используют при следующих заболеваниях:

  • легочной и внелегочной формы туберкулеза;
  • пневмонии, вызванной микобактериями;
  • лепре;
  • бруцеллезе;
  • легионеллезе;
  • стрептококковой инфекции (при резистентности возбудителя к другим препаратам);
  • бессимптомном носительстве менингококковой инфекции у детей со сниженной иммунной реактивностью и риском развития менингита;
  • остеомиелите или пиелонефрите, вызванным стафилококком.

Противопоказания к использованию

Рифампицин инструкция по применению указывает, что его нельзя использовать при наличии следующих сопутствующих состояний или заболеваний:

  • нарушение фильтрационной функции почек (снижение скорости клубочковой фильтрации ниже 15 мл/мин);
  • желтуха с повышением уровня общего билирубина в крови;
  • наличие в анамнезе острого гепатита (вирусного, токсического или автоиммунного) в течение последнего года;
  • индивидуальная непереносимость препарата, что проявляется развитием аллергических реакций;
  • нарушение функции печени, что сопровождается ростом биохимических маркеров и развитием энцефалопатии;
  • снижение фракции сердечного выброса ниже 25%;
  • наличие клинических признаков сердечно-легочной недостаточности (тахикардия, периферические отеки, одышка, частое дыхание при незначительных физических нагрузках).

Одним из важных нюансов назначения рифампицина является его использование во время беременности. Как уже говорилось, молекулы препарата хорошо проникают через плацентарный барьер в кровоток плода. Это значит, что препарат непосредственно воздействует на организм ребенка. Ранее рифампицин имел категорию С от американской ассоциации FDA, поскольку было зафиксировано его токсическое воздействие на печень плода. Однако при активной форме туберкулеза у беременных его можно использовать по жизненным показаниям. При остальных инфекциях преимущество отдается другим, менее токсическим антибактериальным препаратам.

Вам может быть интересно:  Дикловит: инструкция и аналоги

Побочные эффекты

Рифампицин относят к препаратам, во время приема которых достаточно часто наблюдаются различные побочные эффекты. Наиболее часто фиксируются:

  • временное повышение концентрации печеночных ферментов в крови;
  • токсический гепатит;
  • диспепсические расстройства (тошнота, снижение аппетита, рвота, склонность к метеоризму, периодические спазматические боли в животе);
  • псевдомембранозный энтероколит (при длительном использовании);
  • нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, креатинина, калия в крови, снижение продукции мочи);
  • ноющая головная боль, головокружение;
  • снижение общей работоспособности (астенизация);
  • местные и общие аллергические реакции (крапивница, гиперемия кожи, анафилактический шок, отек Квинке);
  • появление или увеличение периферических отеков;
  • боли в мышцах;
  • появление оранжево-красного цвета кала и мочи;
  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови с клиническим обострением подагры;
  • появление на коже кровоподтеков;
  • снижение концентрации форменных элементов крови (эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов);
  • обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстного кишечника;
  • реактивный психоз (на старте терапии).

Значительная часть перечисленных побочных эффектов рифампицина требует немедленной остановки лечения. Поэтому пациент, который принимает этот препарат, должен находиться под тщательным и постоянным наблюдением со стороны врача. При возникновении нежелательных симптомов больной должен сразу сообщить об этом специалисту. Только он принимает решение о том, можно ли продолжать терапию антибиотиком, или ее необходимо приостановить.

Как мочь всю ночь?

Передозировка

Токсичность рифампицина зависит от его концентрации в крови. Это значит, что при превышении терапевтического предела значительно возрастает риск передозировки со следующими симптомами:

  • появление красного оттенка кожи, слизистой оболочки, пота, мочи, слизи и кала;
  • тошнота, многократная рвота;
  • повышение температуры тела;
  • одышка при незначительных физических нагрузках;
  • выраженная сонливость;
  • постоянная головная боль;
  • снижение концентрации и внимательности;
  • кожная сыпь;
  • нарушение репродуктивной функции (нерегулярные менструации у женщин, снижение потенции у мужчин);
  • периферические или периорбитальные (в области лица) отеки;
  • снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • нарушение правильного сердечного ритма.

Обычно она возникает у пациентов с ранее недиагностированной почечной или печеночной недостаточностью. В такой ситуации нарушается механизм выведения препарата из организма. Поэтому прием даже обычной дозы препарата может привести к передозировке.

После обнаружения передозировки рифампицином прием препарата отменяют. Если пациент принял последнюю дозу медикамента в последние 2-3 часа, то обязательно промывают желудок. Также дают сорбенты (активированный уголь). При тяжелом состоянии возможно проведение форсированного диуреза (использование мочегонных на фоне водной нагрузки) и гемодиализа. Специфического антидота к препарату не существует.

Дозировка и режим приема

Рифампицин необходимо принимать за 30 минут перед или 2 часа после приема еды. Запивать капсулы нужно только столовой негазированной водой (100-200 мл).

При туберкулезе рифампицин входит в большинство стандартных схем лечения. Продолжительность приема составляет минимум 6 месяцев. При массе тела пациента менее 50 кг назначают по 3 капсулы (450 мг), а более 50 кг – по 4 капсулы (600 мг) 1 раз в день.

Вам может быть интересно:  Свечи при простатите у мужчин

При стафилококковой инфекции, бруцеллезе или легионеллезе препарат назначают по 2 капсулы (300 мг) 3 или 4 раза в сутки. Длительность терапии не должна превышать 2 недели.

При бессимптомном носительстве менингококковой инфекции рифампицин применяют по 2 капсулы (300 мг) 2 раза в день в течение 4 суток.

При лепре рифампицин капсулы 150 мг также входит в комбинированную схему лечения. Его назначают по 1 капсуле (150 мг) 3 раза в день на 2-3 недели. Каждые 2 месяца курс терапии повторяют до полного излечения пациента.

Стандартная дозировка рифампицина для детей составляет 10-20 мг/кг в сутки. Ее подсчитывают индивидуально каждый раз перед началом лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

В клинических исследованиях рифампицин значительно повышает активность ферментной системы печени (цитохром P450), которая берет участие в метаболизме большого количества препаратов. Это следует учитывать при назначении следующих медикаментов:

  • бета-адреноблокаторов (биспоролол, небиволол);
  • гликозидов (дигоксин, строфантин);
  • глюкокортикоидов (преднизолон, дексометазон);
  • цитостатиков;
  • антиаритмических средств (пропафенон, хинидин);
  • блокаторов кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, верапамил);
  • синтетических аналогов гормонов щитовидной железы;
  • теофилина;
  • антагонистов витамина К (варфарин);
  • противоэпилептических средств (карбамазепин);
  • антибактериальных препаратов (макролиды, фторхинолоны, тетрациклины);
  • противогрибковых средств (флуконазол);
  • психотропных препаратов (галоперидол, амитриптилин, бензодиазепины).

Кроме того может увеличиваться гепатотоксичность при совместном использовании рифампицина с пиразинамидом или изониазидом. Одновременный прием фторхинолонов (ципрофлоксацин) увеличивает концентрацию препарата в крови.

Особенности использования

При назначении препарата врач должен особо акцентировать внимание, что препарат необходимо принимать непрерывно. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, преждевременное прекращение терапии пациентом приводит к быстрому развитию резистентности возбудителя туберкулеза к антибиотику. Это значительно ухудшает прогноз для больного и требует использования новых антибактериальных средств.

При длительном назначении рифампицина требуется периодический контроль функции печени и почек. С этой целью пациент ежемесячно сдает кровь на основные биохимические показатели. При наличии хронических патологий этих органов рекомендуется на старте терапии сдавать анализы раз на 2-3 дня, чтобы убедится в безопасности.

При использовании препарата его частицы также попадают в грудное молоко матери. Поскольку рифампицин может быть токсичным для новорожденных, то на период проведения лечения пациентке советуют временно прекратить кормление грудью. Его можно восстановить не ранее, чем через 5 дней после приема последней дозы препарата.

Препарат в клинической практике не влияет на концентрацию и реакцию. Поэтому пациенты, которые его принимают, могут без ограничений водить автомобиль или заниматься точной работой. Однако следует учитывать, что при открытой форме туберкулеза человек не допускается к рабочей деятельности и требует лечения в стационарных условиях.

На время проведения лечения рифампицином женщине советуют использовать гормональные или барьерные средства контрацепции. Также врачи настаивают, чтобы их пациентки планировали начало беременности уже после окончания лечения. Это позволит избежать возможного токсического воздействия препарата на плод.

Врач также должен предупредить, что если пациент будет нерегулярно принимать рифампицин туберкулез, то существует возможность развития гриппоподобного синдрома. Он проявляется повышением температуры, болями головы, мышц и суставов. Также зарегистрированы случаи острой почечной и печеночной недостаточности.

На период терапии теряют свою ценность лабораторное исследование концентрации фолиевой кислоты и витамина В12. Также возможен ложно-положительный результат анализа на опиаты.